【科研新进展】(10)常明欣课题组在手性胺类药物合成领域取得重要进展

来源:化学与药学院 | 作者:王海强 | 发布日期:2017-03-27 | 阅读次数:

  日前,常明欣课题组在不对称催化制备手性胺类药物的研究领域取得突破性进展。相关研究成果以“One-Pot N-Deprotection and Catalytic Intramolecular Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of Tetrahydroisoquinolines”为题发表在国际化学顶级期刊《德国应用化学》《AngewandteChemie International Edition》(10.1002/anie.201611181)上。

  1-位取代的不对称四氢异喹啉是一类重要的生理活性化合物,其作为药效基团广泛存在于天然产物和药物中,因此此类化合物的手性合成吸引了众多有机化学家的兴趣。该研究采用一锅法,在酸性条件下脱除氮上的碳酸叔丁酯保护基团,不分离此中间产物直接进行下一步的不对称还原胺化得到最终四氢异喹啉的产物。该研究采用的碘桥联的铱–手性二膦配体催化剂可以极大地提高反应的对映选择性,反应添加的路易斯酸和布朗斯特酸有效地确保了反应的顺利进行。该方法比传统的不对称氢化合成法更简洁高效,为制备该类药物提供了极具潜力的合成途径。

  该论文是在常明欣副教授的指导下,由博士研究生周欢同学作为第一作者完成的。《德国应用化学》(AngewandteChemie International Edition)影响因子为11.732,是中科院SCI化学类一区杂志。此研究得到了国家自然科学基金和西北农林科技大学优青培养专项的支持。

  文章链接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201611181/full


编辑:张晴     终审:薛建鹏