日前，化药学院常明欣副教授课题组在不对称还原胺化合成手性叔胺研究领域中取得重要进展。相关研究成果以 “Secondary amines as coupling partners in direct catalytic asymmetric reductive amination”为题发表在英国皇家化学会旗舰期刊、国际化学顶级杂志《化学科学》《Chemical Science》上（DOI:10.1039/C9SC00323A）。

　　叔胺类药物占胺类药物总量的60％，因此发展高效低廉的手性叔胺合成方法具有重大的科学意义和现实价值。目前合成手性叔胺一般采用由相应酮类化合物先还原胺化得到伯胺、之后转化为仲胺、最后再制备叔胺，或者是烯胺的不对称氢化等路线。以上方法合成步骤繁琐，反应效率低下。

　　常明欣课题组利用过渡金属催化的不对称还原胺化这一反应，利用简单易得的酮作为原料，首次将仲胺作为氮源，一步高效制备手性叔胺。采用该方法可以高效合成用于治疗阿尔兹海默病的药物利凡斯的明(rivastigmine)。与目前的手性叔胺合成方法相比，该方法更简洁高效，为制备叔胺类药物提供了极具潜力的合成途径。

　　化学与药学院博士研究生吴子通同学为该论文第一作者，常明欣副教授为通讯作者。《化学科学》（Chemical Science）影响因子为9.063，是中科院SCI化学类一区杂志、双一流B类期刊。此研究得到了国家自然科学基金青年项目和面上项目、学校“双一流”建设经费的支持。

　　原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2019/sc/c9sc00323a

编辑：王学锋

终审：郭建东