近日，Organic Letters在线发表了化学与药学院、旱区作物逆境生物学与绿色生产学科群、生物源农药创制团队常明欣教授课题组题为“Transition-Metal-Catalyzed Asymmetric Reductive Amination and Amidation Cascade Reaction for the Synthesis of Piperazinones ”的研究论文。该研究是将原芳基二胺拓展为更具挑战性的脂肪二胺，以高效合成手性哌嗪酮及其衍生物。博士生谢蓉蓉与青年教师周欢为本论文的共同第一作者，徐功教授与常明欣教授为本论文的共同通讯作者。

手性哌嗪酮是一类非常重要的药物活性单元。本研究利用简单的脂肪二胺与α-酮酸酯为原料，通过铱/铑催化的不对称还原胺化与酰胺化串联反应合成手性哌嗪酮。本方法克服了脂肪二胺对过渡金属催化剂的抑制作用，原子利用率高，简洁高效。实验室自主开发的亚磷酰胺双膦配体库结构多样，电性、空间位阻可调，展示了高度的灵活性和催化效率。

该研究得到了国家自然科学基金和学校双一流建设经费的资助。

文章链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.2c03664

编辑：张晴

终审：徐海