近日，Organic Letters在线发表了化学与药学院、旱区作物逆境生物学与绿色生产学科群、生物源农药创制团队常明欣教授团队题为“1,2-Diamines as the Amine Sources in Amidation and Rhodium-Catalyzed Asymmetric Reductive Amination Cascade Reactions”的研究论文。该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。博士生谢蓉蓉为本论文的第一作者，常明欣教授为本论文的通讯作者。

手性3,4-二氢喹喔啉酮类化合物广泛存在于多种天然产物和药物分子中。此前，该类化合物主要由氨基酸或其他天然手性小分子化合物为起始材料合成，手性构型和取代基类型严重受限。本研究选用易得的酮酯类化合物与邻苯二胺为原料，通过不对称还原胺化与酰胺化串联反应，一步高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。该研究结合市售双膦配体Binap与亚磷酰胺配体的优点，开发了一类新的双齿配体。该类配体配位能力强，且电子性质、空间性质可调，合成简便，空气稳定。研究发现强Lewis 酸的加入促进了亚胺中间体的生产，同时降低了反应原料、中间体和产物对催化剂的抑制作用。该研究为直接高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮类活性化合物开辟了新的途径。

该研究得到了国家自然科学基金和学校双一流建设经费的资助。

文章链接：https://pubs.acs.org/articlesonrequest/AOR-U7WMUFCA4ZN3ERWQXUES

编辑：徐鑫

终审：李筱英